Titolo: Nonpeptide Inhibitors of Proprotein Convertase Subtilisin Kexins (Pcsks): An Overall Review
Editore: Morgan & Claypool
Data di pubblicazione: 2012
Lingua: Inglese
ISBN 10: 1615044744
ISBN 13: 9781615044740
Rilegatura: Paperback
Condizione: Brand New
Peso: 0,18 chilogrammi

Descrizione articolo

Riassunto

The Ca+2-dependent mammalian Proprotein Convertase Subtilisin Kexins (PCSKs) or Proprotein/ Prohormone Convertases (PCs) are a family of endoproteases that play critical roles not only in normal development and metabolism but also in various physiological and pathological conditions. These were initiated by the proteolytic processing of large inactive proproteins into their shorter bioactive mature forms by the PCSK enzymes. These events take place in a highly selective, orchestrated, and stepwise manner. Among the various proprotein substrates of PCSK enzymes, particularly important are the precursor growth factors that include proPDGF-A, B, proIGF-1, 2 and proVEGF-C because of their strong implications in neoplasia initiation, progression, and metastasis. As a result of these findings, PCSK enzymes, particularly furin or PCSK3, became a major target for possible interventions of cancer via the use of their selective inhibitors. Significant progress has been accomplished in the development of peptide and protein-based PCSK inhibitors. However, non-peptide PCSK9 inhibitors are more preferable because of their drug-like and other characteristics. So far, a few non-peptide inhibitors of PCSK enzymes of various types of chemical structures have been described in the literature. These include (i) Carbocyclic compounds of diterpene and streptamine class. (ii) Nitrogen (N)-based heterocyclic compounds of various types and chemical structures such as (a) pyrrolidine bis piperazines, (b) Cu/Zn chelating terpyridine derivatives; (iii) Oxygen (O)-based Heterocyclic compounds of varying types of chemical structures such as (a) Flavonoids, (b) Coumarins of simple and dimeric types, (c) Quinonoids, (d) Iridoids; (iv) Aromatic compounds such as (a) Aryl guanidino and amidino derivatives, (b) Naphthyl fluorescein derivative, and (c) Phenyl Arsonic acids; and (v) C2-symmetrical aromatic azo-compounds. When measured against a small peptidyl-MCA fluorogenic substrate, these inhibitors displayed IC50 values ranging from nM to ?M. A number of these inhibitors exhibited significant anti-PCSK activity when tested in ex vivo or cell culture conditions. This article provides an overall review of all non-peptide PCSK inhibitors so far reported in the literature along with those we identified recently for the first time and not yet published. The potential implications of these molecules as biochemical, therapeutical, or clinical agents will also be discussed.Table of Contents: Introduction / Historical Perspectives / Class of PCSK Inhibitors / Comparative Analyses of Peptide and Non-peptide Inhibitors / Class of Non-peptide Inhibitors of PCSKs / Comparison of Activities of Non-peptide Inhibitors of PCSK Enzymes / Blockade of Proprotein Processing by Non-peptide PCSK Inhibitors in Cellular Models / Animal Study with Non-peptide PCSK Inhibitors / Future Perspectives of Non-peptide PCSK Inhibitors and Concluding Remarks / Acknowledgments / References

Le informazioni nella sezione "Su questo libro" possono far riferimento a edizioni diverse di questo titolo.

Descrizione libreria

Visita la pagina della libreria

Informazioni sull'azienda del venditore

Edward Bowditch Ltd
Exstowe, Exton, Exeter, EX3 0PP, United Kingdom

Condizioni di vendita e spedizione

Condizioni di vendita

Legal entity name: Edward Bowditch Ltd
Legal entity form: Limited company
Business correspondence address: Exstowe, Exton, Exeter, EX3 0PP
Company registration number: 04916632
VAT registration: GB834241546
Authorised representative: Mr. E. Bowditch

Diritto di recesso

Se sei un consumatore puoi recedere dal contratto in conformit� con quanto segue. Per Consumatore si intende qualsiasi persona fisica che agisce per scopi estranei alla propria attivit� commerciale, imprenditoriale, artigianale o professionale.

Informazioni sul diritto di recesso

Diritto legale di recesso

Hai il diritto di recedere dal presente contratto entro 14 giorni senza fornire alcuna motivazione.

Il periodo di recesso scade dopo 14 giorni dal giorno in cui tu o una terza parte, diversa dal vettore e da te indicata, acquisisce il possesso fisico dell'ultimo bene o dell'ultimo lotto o pezzo.

Per esercitare il diritto di recesso, compila e invia elettronicamente una dichiarazione esplicita sul nostro sito Web, alla voce “I miei acquisti” nella sezione “Mio account”. Ti comunicheremo senza indugio una conferma di ricezione di tale recesso su un supporto durevole (ad es. via e-mail).

Per rispettare il termine di recesso, � sufficiente inviare la comunicazione relativa all'esercizio del diritto di recesso prima della scadenza del periodo di recesso stesso.

Effetti del recesso

In caso di recesso dal presente contratto, ti rimborseremo tutti i pagamenti ricevuti, compresi i costi di spedizione (ad eccezione dei costi supplementari derivanti dalla tua eventuale scelta di un tipo di spedizione diverso dal tipo meno costoso di consegna standard da noi offerto).

Potremo effettuare una detrazione dal rimborso per la perdita di valore dei beni forniti, qualora tale perdita sia il risultato di una manipolazione non necessaria da parte tua.

Eseguiremo il rimborso senza indebito ritardo e non oltre 14 giorni dal giorno in cui saremo informati della tua decisione di recedere dal presente contratto.

Il rimborso sar� effettuato utilizzando lo stesso mezzo di pagamento da te usato per la transazione iniziale, salvo che tu non abbia espressamente concordato altrimenti; in ogni caso, non dovrai sostenere alcun costo quale conseguenza di tale rimborso.

Possiamo trattenere il rimborso finch� non avremo ricevuto i beni oppure finch� non avrai fornito la prova di averli rispediti, a seconda di quale condizione si verifichi per prima.

Dovrai rispedire i beni o consegnarli a Revaluation Books, Hounslow, United Kingdom, senza indebito ritardo e, in ogni caso, entro 14 giorni dal giorno in cui ci hai comunicato la tua volont� di recedere dal presente contratto. Il termine � rispettato se rispedisci i beni prima della scadenza del periodo di 14 giorni. I costi diretti della restituzione dei beni saranno a tuo carico. Sei responsabile solo della diminuzione del valore dei beni risultante da una manipolazione diversa da quella necessaria per stabilire la natura, le caratteristiche e il funzionamento dei beni stessi.

Eccezioni al diritto di recesso

Il diritto di recesso non si applica a:

La fornitura di giornali, periodici o riviste ad eccezione dei contratti di abbonamento; e
La fornitura di contenuto digitale non fornito su un supporto materiale (ad es. su un CD o DVD), se al momento dell'invio dell'ordine hai accettato l'inizio dell'esecuzione e hai riconosciuto che non avresti potuto recedere una volta iniziata l'esecuzione.

Condizioni di spedizione

Orders usually dispatched within two working days.

Tariffe di spedizione da Regno Unito a U.S.A.

Tariffe di spedizione da Regno Unito a U.S.A.
Quantit� dell'ordine	Da 7 a 14 giorni lavorativi	Da 2 a 3 giorni lavorativi
Primo articolo	EUR 11.63	EUR 34.88

I tempi di consegna sono stabiliti dai venditori e variano in base al corriere e al paese. Gli ordini che devono attraversare una dogana possono subire ritardi e spetta agli acquirenti pagare eventuali tariffe o dazi associati. I venditori possono contattarti in merito ad addebiti aggiuntivi dovuti a eventuali maggiorazioni dei costi di spedizione dei tuoi articoli.