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Taschenbuch. Condizione: Neu. nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - Cancer is a leading cause of death these days which require chemotherapeutic drugs for treatment. Although various chemotherapeutic agents have been developed, still there is no successful treatment against multidrug resistance acquired… by the cancer cells due to high P-gp expression in the cell walls. In the effort to synthesize new compounds that overcome multidrug resistance, we have synthesized a novel series of N-unsubstituted and N-substituted [1,4]-DHPs and evaluated these derivatives for P-gp inhibitory activity using Rhodamine B as P-gp substrate. From the in vitro assay, it has been found that N-substituted [1,4]-DHPs exhibits improved activity then N-unsubstituted compounds. The aliphatic substitution at 1st position of unsymmetrical [1,4]-DHPs resulted in good fluorescence uptake.
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Condizione: New. Dieser Artikel ist ein Print on Demand Artikel und wird nach Ihrer Bestellung fuer Sie gedruckt. Autor/Autorin: Bariwal JitenderDr. Jitender Bariwal is an Associate Professor at I.S.F. College of Pharmacy, Moga, Punjab, India. He received his PhD-degree in Pharmaceutical Sciences from Saurashtra University, Rajk…ot, India with Prof. Anamik K. S.
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Taschenbuch. Condizione: Neu. nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - El cáncer es una de las principales causas de muerte en la actualidad, por lo que requiere el uso de fármacos quimioterapéuticos para su tratamiento. Aunque se han desarrollado diversos agentes quimioterapéuticos, todavía no existe un t…ratamiento eficaz contra la resistencia a múltiples fármacos que adquieren las células cancerosas debido a la elevada expresión de la P-gp en sus paredes celulares. En un esfuerzo por sintetizar nuevos compuestos que superen la resistencia a múltiples fármacos, hemos sintetizado una nueva serie de [1,4]-DHP sin sustituir en N y sustituidos en N, y hemos evaluado la actividad inhibidora de la P-gp de estos derivados utilizando rodamina B como sustrato de la P-gp. A partir del ensayo in vitro, se ha observado que los [1,4]-DHP sustituidos en N muestran una actividad mejorada en comparación con los compuestos no sustituidos en N. La sustitución alifática en la primera posición de los [1,4]-DHP asimétricos dio lugar a una buena captación de fluorescencia.
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Taschenbuch. Condizione: Neu. nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - Le cancer est aujourd'hui l'une des principales causes de décès et nécessite le recours à des médicaments chimiothérapeutiques pour son traitement. Bien que divers agents chimiothérapeutiques aient été développés, il n'existe toujours p…as de traitement efficace contre la multirésistance acquise par les cellules cancéreuses en raison de l'expression élevée de la P-gp dans leurs parois cellulaires. Dans le but de synthétiser de nouveaux composés capables de surmonter la multirésistance aux médicaments, nous avons synthétisé une nouvelle série de [1,4]-DHP non substituées en N et substituées en N, et évalué l'activité inhibitrice de la P-gp de ces dérivés en utilisant la rhodamine B comme substrat de la P-gp. Les essais in vitro ont montré que les [1,4]-DHP N-substitués présentent une activité supérieure à celle des composés N-non substitués. La substitution aliphatique en position 1 des [1,4]-DHP asymétriques a permis d'obtenir une bonne absorption de la fluorescence.
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Taschenbuch. Condizione: Neu. nach der Bestellung gedruckt Neuware - Printed after ordering - Rak jest obecnie jedn¿ z g¿ównych przyczyn zgonów, a jego leczenie wymaga stosowania leków chemioterapeutycznych. Chociä opracowano ju¿ wiele ró¿nych ¿rodków chemioterapeutycznych, wci¿¿ nie ma skutecznego sposobu leczenia oporno¿ci wie…lolekowej nabytej przez komórki nowotworowe w wyniku wysokiej ekspresji P-gp w ich b¿onach komórkowych. W ramach wysi¿ków zmierzaj¿cych do syntezy nowych zwi¿zków, które pozwol¿ przezwyci¿¿y¿ oporno¿¿ wielolekow¿, zsyntetyzowali¿my now¿ seri¿ [1,4]-DHP bez podstawnika w pozycji N oraz z podstawnikiem w pozycji N i ocenili¿my aktywno¿¿ hamuj¿c¿ P-gp tych pochodnych, wykorzystuj¿c rodamin¿ B jako substrat P-gp. W badaniach in vitro stwierdzono, ¿e [1,4]-DHP z podstawnikiem w pozycji N wykazuj¿ lepsz¿ aktywno¿¿ ni¿ zwi¿zki bez podstawnika w pozycji N. Podstawienie alifatyczne w pierwszej pozycji niesymetrycznych [1,4]-DHP spowodowäo dobre wychwytywanie fluorescencji.
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